2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Dihydrofolate reductase (DHFR)

Dihydrofolate reductase (DHFR) (二氢叶酸还原酶)

二氢叶酸还原酶 (DHFR) 催化二氢叶酸利用 NADPH 还原为四氢叶酸，并参与原核细胞和真核细胞中核苷酸的合成。DHFR 抑制剂通常用于对抗疟疾和其他原生动物感染，以及治疗真菌、细菌和分枝杆菌感染。

Dihydrofolate reductase (DHFR) catalyzes the reduction of dihydrofolate to tetrahydrofolate using NADPH, and it is involved in the synthesis of nucleotide, in both prokaryotic and eukaryotic cells. DHFR inhibitors are commonly used for fighting malaria and other protozoal infections, as well as for treating fungal, bacterial, and mycobacterial infections.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-116387
    WR99210 Inhibitor 98.72%
    WR99210 是一种口服有效的、低毒的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂 (IC50<0.075 nM)。WR99210 具有较好的抗寄生虫活性，能有效抑制间日疟原虫和恶性疟原虫株 (包括耐 Pyrimethamine (HY-18062) 的恶性疟原虫株) 以及弓形虫。
    WR99210
  • HY-10373
    Trimetrexate

    三甲曲沙

    		Inhibitor 99.22%
    Trimetrexate (CI-898) 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
    Trimetrexate
  • HY-108251
    Methotrexate metabolite

    甲氨蝶呤EP杂质E

    		Inhibitor 98.44%
    Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (Folic acid (HY-16637)) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。Methotrexate metabolite 是一种抗疟剂，在生理叶酸作用下抑制寄生虫 (parasite) 生长，对抗叶酸敏感菌株和高耐药菌株的 IC50 分别为 446 nM 和 812 nM。Methotrexate metabolite 有望用于炎症领域研究。
    Methotrexate metabolite
  • HY-W041498
    4-O-Methyldopamine hydrochloride 99.48%
    4-O-Methyldopamine hydrochloride 是一种儿茶酚胺化合物，对二氢蝶啶还原酶 (dihydropteridine reductase)具有一定的抑制作用。
    4-O-Methyldopamine hydrochloride
  • HY-W587663
    4′-DTMP Inhibitor
    4′-DTMP 是 DHFR 抑制剂，Ki 分别为 5.1 nM (DHFRWT) 和 34.3 nM (DHFRL28R)。4′-DTMP 带有极性修饰，会诱导与酶的额外局部相互作用。特别是 M20 环上的发卡结构，与 DHFR 的内部通信有关。4′-DTMP 具有潜在的大肠杆菌 (E.coli) 抑制作用。
    4′-DTMP
  • HY-W320239
    QDPR-IN-1 99.28%
    QDPR-IN-1 (Compound 9b) 是一种有效的 QDPR 抑制剂，其 IC50 为 0.72 μM。
    QDPR-IN-1
  • HY-121256
    Chlorasquin Activator
    Chlorasquin 抑制胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase)，其 Ki 值近似为 4.9 μM。Chlorasquin 还是一种叶酸 (folate) 拮抗剂，可以测试 Methotrexate (HY-14519) 的效果。Chlorasquin 在碱性 pH 下对二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 的结合强度比 Methotrexate 更高，有望用于抗银屑病试剂的研究。
    Chlorasquin
  • HY-148994
    Methotrexate-γ-aspartate Inhibitor
    Methotrexate-γ-aspartate 是一种 Ll210 细胞的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Methotrexate-γ-aspartate 明显比 methotrexate-y-glutamate 更耐酶切割。Methotrexate-γ-aspartate 可以用于抗体靶向脂质体，有望用于白血病的研究。
    Methotrexate-γ-aspartate
  • HY-153007
    DHFR-IN-5 Inhibitor 99.27%
    DHFR-IN-5 是一种有效且具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对 Plasmodium falciparum 突变体的 Ki 值为 0.54 nM。DHFR-IN-5显示抗疟疾活性 [1] 。
    DHFR-IN-5
  • HY-162475
    Fluorofolin Inhibitor
    Fluorofolin 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，IC50 为 2.5 nM。Fluorofolin 对铜绿假单胞菌表现出显著的活性。
    Fluorofolin
  • HY-122289
    Metioprim Inhibitor
    Metioprim 是一种竞争性的抑制剂，靶向细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR)，对厌氧菌有抑制活性。Metioprim 与 DDS 结合对大肠杆菌和各种分枝杆菌的强协同活性。
    Metioprim
  • HY-156122
    DHFR-IN-8 Inhibitor
    DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=15.6 ng/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：60 mg/kg; ip)。
    DHFR-IN-8
  • HY-10824A
    Talotrexin monoammonium Inhibitor
    Talotrexin monoammonium 是 Talotrexin (HY-10824) 的单铵盐形式。Talotrexin monoammonium 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate)。Talotrexin monoammonium 是一种还原型叶酸载体 (RFC) 的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin monoammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
    Talotrexin monoammonium
  • HY-162358
    DHFR-IN-17 Inhibitor
    DHFR-IN-17 (compound j9) 是一种具有口服活性的 SaDHFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.97 nM。DHFR-IN-17 对金黄色葡萄球菌具有抑菌活性，最低抑菌浓度为 0.031 μg/mL。
    DHFR-IN-17
  • HY-156123
    DHFR-IN-9 Inhibitor
    DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=0.25 μg/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量：2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
    DHFR-IN-9
  • HY-116387A
    WR99210 hydrochloride Inhibitor
    WR99210 hydrochloride 是一种口服有效的、低毒的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂 (IC50<0.075 nM)。WR99210 hydrochloride 具有较好的抗寄生虫活性，能有效抑制间日疟原虫和恶性疟原虫株以及弓形虫。
    WR99210 hydrochloride
  • HY-151458
    VEGFR-2/DHFR-IN-1 Inhibitor
    VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
    VEGFR-2/DHFR-IN-1
  • HY-106434
    Piritrexim

    吡曲克辛

    		Inhibitor
    Piritrexim (BW 301U) 是一种有效的二氢叶酸还原酶 dihydrofolate reductase (DHFR) 抑制剂，可抑制 Pneumocystis carinii 和 Toxoplasma gondii，其对 PcDHFR 和 TgDHFR 的 IC50 值分别为 0.038 和 0.011 μM。Piritrexim 可用于获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 研究。Piritrexim 也是一种抗癌剂。
    Piritrexim
  • HY-10373B
    Trimetrexate isethionate

    三甲曲沙羟乙基磺酸盐

    		Inhibitor
    Trimetrexate (CI-898) isethionate 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate isethionate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate isethionate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
    Trimetrexate isethionate
  • HY-10824
    Talotrexin
    Talotrexin (PT523) 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate)。 Talotrexin 是一种 RFC (还原型叶酸载体)的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
    Talotrexin
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